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Sr9009 — Notes techniques

Par Rédaction · publié 2026-06-14 · dernière vérification 2026-07-13 · Wiki

Sr9009 revient souvent en discussion, rarement avec le contexte. Voici d'abord les bases, puis les considérations pratiques.

À jour au 2026-07-13. Les chiffres et descriptions suivent la littérature publiée, pas le matériel promotionnel.

Usage et manipulation

== Histoire == Les propriétés fébrifuges et antipaludiques de l'écorce amère de l'arbuste quinquina originaire d'Amérique du Sud sont connues en Europe au XVIIe siècle. En 1820 les pharmaciens français Caventou et Pelletier isolent l'amer ou alcaloïde qui en est le principe actif, auquel ils donnent le nom de quinine. En 1934, un chimiste allemand, Hans Andersag, synthétise la chloroquine, un dérivé de la quinoléine, le noyau aromatique de la quinine. Dans les années 1960, en raison de leurs propriétés anti-inflammatoires, la chloroquine et l'hydroxychloroquine sont prescrites, notamment en rhumatologie. Très utilisées à titre préventif par les voyageurs, les fonctionnaires et les soldats qui se rendent dans des pays où sévit le paludisme et certaines infections tropicales, la quinine était consommée couramment dans des sodas « à base d'écorce amère de quinquina » comme la version primitive de l'Indian Tonic de Schweppes. En 2020, en raison de propriétés anti-virales in vitro, l'intérêt de l'hydroxychloroquine est étudié, notamment chez les patients en début d'infection par le coronavirus SARS-CoV-2. La chloroquine et l'hydroxychloroquine sont commercialisées en France sous forme de sulfates, respectivement sous les marques Nivaquine et Plaquenil. L'hydroxychloroquine était délivrée sans ordonnance jusqu'en janvier 2020.

Sources : fr.wikipedia.org

Qualité et analyse

== Caractéristiques physico-chimiques == L'hydroxychloroquine est chimiquement apparentée à deux autres antipaludéens : la quinacrine et la chloroquine. Elle partage avec cette dernière une structure de type 4-amino-quinoléine et n'en diffère que par un groupe hydroxyle (OH) en bout de chaîne. Elle se présente également sous la forme de deux énantiomères car elle est chirale. En effet, l'atome de carbone en α de l'amine et qui porte un substituant méthyle est asymétrique, comme dans la chloroquine. Les différences dans les propriétés pharmacologiques de chaque énantiomère de l'hydroxychloroquine sont vraisemblablement du même ordre que celles observées avec la chloroquine.

Sources : fr.wikipedia.org

Stabilité et conservation

== Pharmacocinétique et métabolisation == L'hydroxychloroquine a une pharmacocinétique proche de celle de la chloroquine : absorption gastro-intestinale rapide, élimination par les reins. Une fois dans le tractus digestif, la molécule passe facilement dans le sang pour atteindre son taux plasmatique maximal en 1 à 2 heures (taux qui persistera en raison d'une forte liaison aux protéines plasmatiques). La molécule a ensuite un tropisme marqué pour le foie et le rein, et moindrement l'œil. Elle passe la barrière placentaire (« les concentrations sanguines chez le fœtus sont similaires aux concentrations sanguines maternelles » (on la retrouve aussi en faible quantité dans le lait maternel). Métabolisation : la molécule est directement (mais très lentement) éliminée par le rein ou préalablement métabolisée par alkylation et glycuroconjugaison en N-déséthyl-hydroxychloroquine grâce à des enzymes du cytochrome P450 (CYP2D6, 2C8, 3A4 et 3A5).

Sources : fr.wikipedia.org

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Notes pratiques

=== Paludisme === Initialement utilisé dès 1955 dans le traitement du paludisme, il ne l'est plus aujourd'hui en raison du développement de résistances chez le Plasmodium, parasite responsable du paludisme. L'hydroxychloroquine était initialement utilisée comme une alternative moins toxique à la chloroquine, sans être efficace contre les formes latentes de Plasmodium vivax et Plasmodium ovale (dites « hypnozoïtes » : causes de rechutes tardives). En 2020, elle n'est plus recommandée pour la prévention ou prise en charge du paludisme dans le Sahel par l'OMS, ni pour le « paludisme d’importation » en France par la Société de pathologie infectieuse de langue française (SPILF) (2017), et ne figure plus pour cet usage dans la Base de données française des médicaments. Son usage comme antipaludéen est parfois remplacé au profit notamment de composés contenant entre autres de l'artémisinine (avec certaines restrictions) ou de la méfloquine (malgré certains effets indésirables}, mais elle est encore le traitement de choix dans d'autres pays d'Europe, par exemple pour le paludisme non compliqué importé en Norvège et elle reste en 2020 (de même que la chloroquine) approuvés par la FDA « pour prévenir et traiter certains types de paludisme » (paludisme non compliqué dû à P. falciparum, P. malariae, P. ovale et P. vivax) dans les zones géographiques où la résistance à la chloroquine n'est pas signalée. Le NIH recommande aux médecins de consulter le site Web du CDC sur la malaria avant de prescrire ce médicament pour le traitement ou la prophylaxie du paludisme.

Sources : fr.wikipedia.org

Questions fréquentes

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